Інгібітори PCSK9: що потрібно знати

Зміст

• PCSK9: Що потрібно знати
• Ген PCSK9
• Типи препаратів PCSK9 та як вони працюють
• Побічні ефекти та ризики
• Препарати та статини PCSK9: як вони порівнюються
• Як це впливає на лікування високого холестерину?

PCSK9: Що потрібно знати

Ви, можливо, чули про інгібітори PCSK9 та про те, як цей клас препаратів може стати наступним великим проривом у лікуванні високого холестерину. Щоб зрозуміти, як працює цей новий клас ліків, потрібно спершу зрозуміти ген PCSK9.

Читайте далі, щоб дізнатись про цей ген, як він впливає на рівень холестерину в крові та як дослідники використовують цю інформацію для створення нових методів лікування занадто поширеної проблеми.

Ген PCSK9

У всіх нас є ген під назвою протилинова конвертаза субтилизин / кексин типу 9 (PCSK9). Цей ген безпосередньо впливає на кількість ліпопротеїдів (ЛПНЩ) низької щільності в організмі. Рецептори ЛПНЩ допомагають регулювати кількість холестерину ЛПНЩ, який надходить у кров. Більшість рецепторів ЛПНЩ знаходяться на поверхні печінки.

Певні мутації гена PCSK9 можуть знизити кількість рецепторів ЛПНЩ. Це може викликати успадковану форму високого холестерину, відому як гіперхолестеринемія. Високий рівень холестерину ЛПНЩ може призвести до серцево-судинних захворювань, інфаркту або інсульту.

Інші мутації гена PCSK9 фактично можуть знижувати рівень холестерину ЛПНЩ за рахунок збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ. Люди з нижчим рівнем холестерину ЛПНЩ мають нижчий ризик розвитку серцевих захворювань та інсульту.

Типи препаратів PCSK9 та як вони працюють

Препарати PCSK9 пригнічують фермент PCSK9, експресований геном. Ось чому їх називають інгібіторами PCSK9.

У серпні 2015 року Управління з харчування та лікарських засобів (FDA) схвалило еволокумаб (Репату), інгібітор PCSK9 від Amgen. У клінічних випробуваннях люди, які приймали еволокумаб протягом одного року, знижували рівень холестерину ЛПНЩ приблизно на 60 відсотків порівняно з контрольною групою. Через рік у трохи більше 2 відсотків осіб, які перебувають у групі стандартної терапії, було серйозне подія, пов’язане з серцем, порівняно з трохи менше 1 відсотка тих, хто приймав еволокумаб.

У липні 2015 року FDA затвердила алірокумаб (Praluent). Нещодавнє клінічне випробування мало подібний успіх у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ. Лише 1,7 відсотка пацієнтів зазнали певного типу серцевих подій під час випробування на 78 тижні.

Побічні ефекти та ризики

Всі ліки мають потенціал до побічних ефектів. Побічні події були зареєстровані у 69 відсотків людей, які приймали еволокумаб у ході клінічних досліджень. Набряки або висипання на місці ін’єкції, деякі з повідомлених побічних ефектів. Менше 1 відсотка повідомили про психічну розгубленість, труднощі з фокусуванням чи інші нейрокогнітивні проблеми.

У дослідженнях на алірокумаб повідомлялося про побічні події у 81 відсотка учасників, які приймали наркотики. Сюди входили реакції на місці ін’єкції, біль у м’язах та події, пов’язані з очима. Трохи більше 1 відсотка учасників повідомили про нейрокогнітивні побічні явища. Сюди входили порушення пам’яті та плутанина.

Довгострокові побічні ефекти та ризики поки не відомі.

Препарати та статини PCSK9: як вони порівнюються

Як інгібітори PCSK9, так і статини були показані ефективними для зниження рівня холестерину ЛПНЩ.

Статини працюють, блокуючи HMG-CoA редуктазу. Це фермент, який ваша печінка використовує для вироблення холестерину. Статини також допомагають вашому організму реабсорбувати накопичені холестеринові відкладення з артерій. Більшість людей можуть приймати статини без особливих труднощів, але деякі люди не переносять побічних ефектів, таких як проблеми з травленням і м’язові болі. Статини існують вже давно, тому ваш лікар може дати вам інформацію про те, як вони працюють в довгостроковій перспективі. Вони доступні у торговій марці та універсальних планшетах та стали цілком доступними.

Інгібітори PCSK9 можуть запропонувати інший варіант лікування для людей, які мають високий рівень холестерину ЛПНЩ, мають високий ризик серцево-судинних захворювань і не переносять статини. Ці новіші препарати потребують ін’єкцій кожні два-чотири тижні. У нас поки що недостатньо інформації, щоб знати, як інгібітори PCSK9 зменшуватимуть серцево-судинні події з часом.

Як це впливає на лікування високого холестерину?

За даними американських центрів контролю та профілактики захворювань, у США 73,5 мільйонів дорослих людей мають високий рівень холестерину ЛПНЩ. Зараз статини - це терапія першого ряду для тих, хто не може контролювати свій холестерин за допомогою дієти та фізичних вправ.

Інгібітори PCSK9 можуть стати життєздатним альтернативним методом лікування людей, які не можуть приймати статини.