Лікування ВІЛ: Список лікарських засобів, що відпускаються за рецептом

Зміст

• Наслідки ВІЛ
• Класи антиретровірусних препаратів проти ВІЛ
• Інтегральні інгібітори передачі нитки (INSTI)
• Інгібітори зворотної транскриптази нуклеозидів / нуклеотидів (НРТІ)
• Комбіновані НРТІ
• Рідко використовуються НРТІ
• Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (NNRTI)
• Рідко використовуються NNRTI
• Інгібітори цитохрому Р4503А (CYP3A)
• Інгібітори протеази (PI)
• Рідко використовуються ПІ
• Інгібітори синтезу
• Інгібітори після приєднання
• Антагоністи хемокінових ядрорецепторів (антагоністи CCR5)
• Інгібітори введення
• Комбіновані препарати
• Багатокласні комбіновані препарати або схеми одноразового прийому (СТР)
• Побічні ефекти від ВІЛ-препарату
• Поговоріть з медичною службою

Наслідки ВІЛ

ВІЛ передається через контакт з кров’ю, спермою, грудним молоком або іншими тілесними рідинами, що містять вірус. ВІЛ націлює на імунну систему та вторгнення Т-клітин, які є білими кров’яними клітинами, які борються з інфекцією.

Після того, як вірус вторгся в Т-клітини, він реплікується (робить копії себе). Потім клітини розриваються. Вони вивільняють багато вірусних клітин, які продовжують вторгнення в інші клітини організму.

Цей процес руйнує здатність імунної системи боротися з інфекціями і, як правило, утримує організм від доброї роботи.

Наразі не відомо жодного ліку проти ВІЛ. Однак ліки можуть допомогти людям, які живуть з ВІЛ, керувати станом та вести здоровий спосіб життя. Ці препарати діють, зупиняючи реплікацію ВІЛ.

Ось перелік препаратів, відомих як антиретровірусні засоби, які зараз затверджені Управлінням з контролю за продуктами харчування та лікарськими засобами (FDA) для лікування ВІЛ.

Класи антиретровірусних препаратів проти ВІЛ

Існує багато різних класів антиретровірусних препаратів, які використовуються для лікування ВІЛ. Служби охорони здоров’я для людини, яка живе з ВІЛ, приймуть рішення про найкращі ліки для конкретного випадку.

Це рішення залежатиме від:

• людина вірусне навантаження
• їх кількість T-клітин
• їх штаму ВІЛ
• гострота їх справи
• як далеко поширився ВІЛ
• інші хронічні стани здоров'я, також відомі як супутні захворювання
• інші ліки, які вони приймають, щоб уникнути взаємодії між ВІЛ та іншими лікарськими засобами

ВІЛ лікується щонайменше двома різними препаратами, хоча їх можна іноді комбінувати в одну таблетку. Це відбувається тому, що напади на ВІЛ з різних напрямків скорочують навантаження вірусів швидше, що, як було показано, найкраще контролює ВІЛ.

Прийом більше ніж одного антиретровірусного препарату також допомагає запобігти резистентність до вживаних препаратів. Це означає, що людині ліки можуть працювати краще для лікування ВІЛ.

Людині можуть бути призначені два-чотири індивідуальні антиретровірусні препарати, або вони можуть призначити один комбінований препарат у тих випадках, що іноді називають режимом одноразового прийому таблеток (СР). Комбіновані ВІЛ-препарати пакують кілька ліків у одну таблетку, таблетку чи лікарський засіб.

Інтегральні інгібітори передачі нитки (INSTI)

Інгібітори інтегрази зупиняють дію інтегрази. Інтеграз - це вірусний фермент, який ВІЛ використовує для зараження Т-клітин, вводячи ДНК ВІЛ в ДНК людини.

Інгібітори інтегрази, як правило, є одними з перших ВІЛ-препаратів, що застосовуються у людей, які нещодавно заразилися ВІЛ. Це тому, що вони добре працюють і мають мінімальні побічні ефекти.

Інгібітори інтегрази є такими препаратами:

• біктегравір (не випускається як самостійний препарат, але випускається у комбінованому препараті Біктарві)
• долутегравір (Тівікай)
• елітвітагравір (не випускається як самостійний препарат, але доступний у комбінованих препаратах Генвоя та Стрибілд)
• ралтегравір (Isentress, Isentress HD)

Ці препарати належать до добре встановленої категорії інгібіторів інтегрази, відомих як інгібітори переносу інтегразних ланцюгів (INSTI). Інші, більш експериментальні категорії інгібіторів інтегрази включають інгібітори зв'язування інтегрази (INBI), але не існує схвалених FDA INBI для лікування ВІЛ.

Інгібітори зворотної транскриптази нуклеозидів / нуклеотидів (НРТІ)

НРТІ іноді називають «ядерними ядрами». Вони працюють, перериваючи життєвий цикл ВІЛ, намагаючись скопіювати себе. Ці препарати мають і інші дії, які не дають ВІЛ розмножуватися в організмі.

Наступні препарати - це НРТІ:

• абакавір (Зіаген)
• емтрицитабін (Emtriva)
• ламівудин (Епівір)
• тенофовір алафенамід фумарат (Vemlidy)
• тенофовір дизопроксил фумарат (Viread)
• зидовудин (ретровір)

Як самостійний препарат, тенофовір алафенамід-фумарат отримав повне схвалення FDA для лікування хронічного гепатиту В, але лише попереднє затвердження FDA для лікування ВІЛ. Людина з ВІЛ, яка приймає тенофовір алафенамід фумарат, швидше за все, отримає його як частину комбінованого препарату проти ВІЛ, а не як окремий препарат.

Тенофовір дизопроксил фумарат, емтрицитабін та ламівудин також можуть лікувати гепатит В.

Зидовудин був першим схваленим FDA препаратом проти ВІЛ. Він також відомий як азидотимідин або AZT. Зідовудин зараз рідко застосовується у дорослих. Його в основному дають дітям, народженим ВІЛ-позитивними матерями, як форму профілактики після експозиції (ПЕП).

Комбіновані НРТІ

Наступні комбіновані препарати складаються з двох або трьох НРТІ:

• абакавір, ламівудин та зидовудин (Тризивір)
• абакавір і ламівудин (Epzicom)
• емтрицитабін і тенофовір алафенамід фумарат (Десковій)
• емтрицитабін та тенофовір дизопроксил фумарат (Трувада)
• ламівудин та тенофовір дизопроксил фумарат (Cimduo, Temixys)
• ламівудин та зидовудин (комбівір)

Дескові та Трувада також можуть бути призначені деяким людям без ВІЛ у рамках схеми профілактики перед експозицією (PrEP).

Рідко використовуються НРТІ

Такі НРТІ використовуються рідко і їх виробники припинять у 2020 році:

• диданозин (Videx, Videx EC)
• ставудин (Zerit)

Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (NNRTI)

Ці препарати діють аналогічно НРТІ. Вони заважають вірусу розмножуватися в організмі.

Наступні препарати - це NNRTI, або "ненуклеотиди":

• доравірин (Pifeltro)
• efavirenz (Сустива)
• етравірин (Інтенсивність)
• невірапін (Viramune, Viramune XR)
• рилпівірин (Едурант)

Рідко використовуються NNRTI

Делавірдин (Rescriptor) NNRTI використовується рідко і був припинений його виробником у 2018 році.

Інгібітори цитохрому Р4503А (CYP3A)

Цитохром P4503A - це фермент печінки, який допомагає виконувати декілька функцій в організмі, включаючи руйнування або метаболізацію ліків. Інгібітори цитохрому P4503A, також відомі як інгібітори CYP3A, підвищують рівень певних препаратів проти ВІЛ (а також інших препаратів, що не є ВІЛ) в організмі.

Інгібітори CYP3A є такими препаратами:

• cobicistat (Tybost)
• ритонавір (Норвір)

Cobicistat не має можливості просувати анти-ВІЛ-активність, коли він використовується окремо, тому він завжди поєднується з іншим антиретровірусним засобом.

Ритонавір може сприяти активності проти ВІЛ, коли він використовується окремо. Однак, щоб досягти цього, його потрібно вживати в набагато більших дозах, ніж зазвичай люди переносять. Його призначають поряд з іншими ВІЛ-препаратами як прискорюючі препарати: це сприяє підвищенню ефективності інших препаратів.

Інгібітори протеази (PI)

PI працюють шляхом зв'язування з ферментом протеази. ВІЛ потребує протеази для розмноження в організмі. Коли протеаза не може виконати свою роботу, вірус не може завершити процес створення нових копій. Це зменшує кількість вірусів, які можуть заразити більше клітин.

Деякі ІП призначені лише для FDA для лікування гепатиту С, але вони не такі, як ті, які використовуються для лікування ВІЛ.

Наступні препарати - це ІП, які застосовуються для лікування ВІЛ:

• атазанавір (Рейатаз)
• дарунавір (Презиста)
• фосампренавір (Лексива)
• лопінавір (не доступний як самостійний препарат, але доступний разом з ритонавіром у комбінованому препараті Калетра)
• ритонавір (Норвір)
• типранавір (Aptivus)

ПІ майже завжди застосовують або з кобіцистатом, або з ритонавіром, інгібіторами CYP3A. Ритонавір є як інгібітором CYP3A, так і PI.

Ритонавір часто використовується для посилення інших ліків від ВІЛ.

Лопінавір недоступний як самостійний препарат. Він доступний лише у Kaletra - комбінованому препараті проти ВІЛ, який також включає ритонавір.

Типранавір випускається як самостійний препарат, але його потрібно давати разом з ритонавіром.

Навіть якщо ІП можна давати як самостійний препарат, його завжди слід поєднувати з іншими лікарськими засобами проти ВІЛ (антиретровірусні препарати) для створення повноцінного режиму або антиретровірусної терапії.

Атазанавір і фосампренавір часто дають разом з ритонавіром, але в певних ситуаціях цього не потрібно. Їх можна використовувати без інгібітора CYP3A.

Атазанавір і дарунавір можна використовувати поряд з кобіцистатом.

Рідко використовуються ПІ

Такі ВІЛ-інфекції ВІЛ рідко застосовуються, оскільки вони мають більше побічних ефектів:

• індінавір (просвічений)
• нельфінавір (вірацепт)
• саквінавір (Invirase)

Індинавір часто дають разом з ритонавіром, тоді як саквінавір потрібно давати разом з ритонавіром. Нелфінавір завжди дається без ритонавіру або кобіцистату.

Інгібітори синтезу

Інгібітори синтезу є ще одним класом ліків проти ВІЛ.

ВІЛ потребує приймаючої Т-клітини, щоб зробити копії себе. Інгібітори синтезу блокують потрапляння вірусу на Т-клітину господаря. Це запобігає реплікації вірусу.

Інгібітори синтезу рідко застосовуються у Сполучених Штатах, оскільки інші доступні препарати є більш ефективними та переносяться краще.

На даний момент доступний лише один інгібітор синтезу:

• енфувіртид (Fuzeon)

Інгібітори після приєднання

Оскільки ВІЛ впливає на імунну систему, дослідники вивчали способи, якими біологічні препарати можуть запобігти реплікацію вірусу. Деякі методи лікування, засновані на імунітеті, мали певний успіх у клінічних випробуваннях.

У 2018 році перша імунотерапія отримала схвалення FDA для лікування ВІЛ:

• ібалізумаб-уійк (Трогарцо)

Він належить до класу препаратів, відомих як інгібітори після приєднання. Це заважає ВІЛ потрапляти в певні імунні клітини. Цей препарат необхідно застосовувати разом з іншими антиретровірусними препаратами як частину оптимізованої фонової терапії або оптимізованого режиму лікування.

Антагоністи хемокінових ядрорецепторів (антагоністи CCR5)

Антагоністи ядер-рецепторів хемокіну, або антагоністи CCR5, блокують ВІЛ в клітинах. Антагоністи CCR5 рідко застосовуються у Сполучених Штатах, оскільки інші доступні препарати є більш ефективними, і цей препарат потребує спеціального тестування перед його застосуванням.

На даний момент доступний лише один антагоніст CCR5:

• маравірок (Сельцентри)

Інгібітори введення

Інгібітори синтезу, інгібітори після приєднання та антагоністи CCR5 є частиною більшого класу ВІЛ-препаратів, відомих як інгібітори вступу. Всі інгібітори вступу працюють, блокуючи потрапляння вірусу в здорові Т-клітини. Ці препарати рідко використовуються як лікування першої лінії ВІЛ.

Інгібітори вступу є такими препаратами:

• енфувіртид (Fuzeon)
• ібалізумаб-уійк (Трогарцо)
• маравірок (Сельцентри)

Комбіновані препарати

Комбіновані препарати поєднують кілька ліків в одну лікарську форму. Цей тип режиму зазвичай використовується для лікування людей, які раніше ніколи не приймали ліки від ВІЛ.

Наступні комбіновані препарати включають лише PI та інгібітор CYPA3A:

• атазанавір і кобіцистат (Evotaz)
• дарунавір і кобіцистат (Prezcobix)
• лопінавір і ритонавір (Калетра)

Інгібітор CYPA3A функціонує як прискорюючий препарат.

Наступні комбіновані препарати включають лише NRTI:

• абакавір, ламівудин та зидовудин (Тризивір)
• абакавір і ламівудин (Epzicom)
• емтрицитабін і тенофовір алафенамід фумарат (Десковій)
• емтрицитабін та тенофовір дизопроксил фумарат (Трувада)
• ламівудин та тенофовір дизопроксил фумарат (Cimduo, Temixys)
• ламівудин та зидовудин (комбівір)

Набагато частіше комбіновані препарати складаються з ліків різних класів наркотиків, ніж з одного класу наркотиків. Вони відомі як багатокласні комбіновані препарати або схеми одноразового прийому (СРС).

Багатокласні комбіновані препарати або схеми одноразового прийому (СТР)

Наступні комбіновані препарати включають обидва NRTI і NNRTI:

• доравірин, ламівудин та тенофовір дизопроксил фумарат (Delstrigo)
• ефавіренц, ламівудин та тенофовір дизопроксил фумарат (Symfi)
• ефавіренц, ламівудин та тенофовір дизопроксил фумарат (Symfi Lo)
• & centerdot; ефавіренц, емтрицитабін та тенофовір дизопроксил фумарат (

  Побічні ефекти від ВІЛ-препарату

  Багато препаратів проти ВІЛ можуть спричинити тимчасові побічні ефекти при першому застосуванні. Загалом, ці ефекти можуть включати:

  • діарея
  • запаморочення
  • головні болі
  • втома
  • лихоманка
  • нудота
  • висип
  • блювота

  Ці препарати можуть викликати побічні ефекти протягом перших кількох тижнів. Якщо побічні ефекти посилюються або тривають довше, ніж кілька тижнів, спробуйте поговорити з лікарем. Вони можуть запропонувати способи полегшити побічні ефекти або взагалі призначити інший препарат.

  Рідше ВІЛ-препарати можуть викликати серйозні або довгострокові побічні ефекти. Ці ефекти залежать від типу ВІЛ, що застосовується. Медичний працівник може запропонувати більше інформації.

  Поговоріть з медичною службою

  Ліки від ВІЛ ще не існує, але ліки, що відпускаються за рецептом, можуть допомогти уповільнити прогресування вірусу. Препарати також можуть покращити симптоми ВІЛ та зробити життя із станом більш комфортним.

  Цей список ліків - це короткий огляд типів препаратів, які доступні для лікування ВІЛ. Про всі ці варіанти поговоріть з медичним постачальником. Вони можуть допомогти вам визначити ваш найкращий план лікування.